基本信息

英文称呼：Mipsagargin 汉文称呼：米帕沙吉 氨基酸序列：Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Val-Arg-Lys-Leu-Cys-Asn-Gly-Phe-Cys-Lys-Arg-Ala-Arg-Gly 单字母序列：GRGDSPAVRKLCNGFCRKRA 三字母序列：Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Val-Arg-Lys-Leu-Cys-Asn-Gly-Phe-Cys-Lys-Arg-Ala-Arg-Gly 分子量：2404.79 分子式：C₁₀₃H₁₆₅N₃₅O₂₇S₂ 等电点：约 10.5 供应商：上海楚肽生物科技有限公司 CAS 号：1245732-48-2

结构信息

Mipsagargin 是一种合成的环肽，由 20 个氨基酸构成。它通过半胱氨酸残基之间造成的二硫键（Cys-Lys-Arg-Ala-Arg-Gly-Cys）造成环状结构 ，这种环状结构赋予其独到的安祥性和空间构象，对其表现生物学功能至关着急。同期，其线性部分氨基酸的胪列司法也决定了它与其他生物分子的相互作用性情。

作用机理及有狡计进展

张开剩余67% 作用机理：Mipsagargin 主要通过与肿瘤细胞名义过度抒发的整合素 αvβ3 特异性结合表现作用。整合素 αvβ3 在肿瘤血管生成、肿瘤细胞搬动和侵袭等经过中起着关节作用。Mipsagargin 与整合素 αvβ3 结合后，概况阻断肿瘤细胞与细胞外基质的相互作用，进而扼制肿瘤血管生成和肿瘤细胞的滚动。此外，它还可能通过激活细胞内的凋一火信号通路，教唆肿瘤细胞凋一火。 有狡计进展：当今，Mipsagargin 在肿瘤休养边界的有狡计备受关爱。临床前有狡计标明，它在多种肿瘤模子中展现出考究的抗肿瘤活性，包括玄色素瘤、乳腺癌、结直肠癌等。部分早期临床教师也初步考据了其安全性和有用性，但仍需要更多大限制、多中心的临床教师来进一步评估其在肿瘤休养中的哄骗价值，如笃定最好给药剂量、给药决策以及勾通休养政策等。

融解保存

融解性：一般可溶于水、DMSO（二甲基亚砜）等有机溶剂。在执行中，常凭据具体需乞降执行体系继承相宜的溶剂。举例，在细胞执行中，可能优先继承水或低浓度的 DMSO 溶液来融解，以减少对细胞的毒性影响；而在一些体外生化执行中，DMSO 因其考究的融解性和对生物分子活性影响较小的特色，可动作常用溶剂。 保存条款：需储存于 - 20°C 的低温环境，幸免反复冻融。低温不错有用减缓其降解速率，保握其化学结构和生物活性的安祥性。若是需要永久保存，忽视置于 - 80°C 的超低温雪柜中。

相关多肽

与 Mipsagargin 相关的多肽有其他含有精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）序列的多肽，如 c (RGDfK)（环 [精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸]）。这些多肽相通具有与整合素结合的才气，在肿瘤靶向休养、药物寄递等边界有着精深的有狡计和哄骗，它们与 Mipsagargin 在结构和功能上既有相似之处，也存在一些相反，通过对比有狡计不错更好地深刻其作用机制和哄骗后劲。

相关文件

[1] Ruoslahti, E., & Pierschbacher, M. D. (1987). New perspectives in cell adhesion: RGD and integrins. Science, 238(4826), 491-497.

[2] Pasqualini开yun体育网, R., & Ruoslahti, E. (1996). Organ targeting in vivo using phage display peptide libraries. Nature, 380(6572), 364-366.

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